上海药物所抗阿尔茨海默症新药氟诺哌齐获批临床

由中国科学院上海药物研讨所药物规划与发现研讨中心、化学合成和药理研讨人员通力协作、共同开发的抗阿尔茨海默症1类新药氟诺哌齐(DC511020),近来取得国家食品药品监督管理总局颁布的临床试验批件,获准进入临床试验阶段。


中国科学院上海药物研讨所蒋华良团队展开了药物-靶标结合和解离速率常数理论核算新方法,准确核算并测定了石杉碱甲和多奈哌齐与乙酰胆酯酶结合和解离自由能能垒,归纳两种药物的药效及其与乙酰胆酯酶结合和解离的动力学特征,提出新一代乙酰胆酯酶抑制剂规划新策略,即与乙酰胆碱酯酶“快结合、慢解离”的抑制剂可能会有较好的医治效果。氟诺哌齐正是依据这一“动力学驱动的快结合、慢解离”的新效果机制而规划的新一代乙酰胆酯酶抑制剂。

柳红团队依据药物规划的研讨结果,合成了三种结构类型、上百个化合物;章海燕团队经过多种体表里模型评估,发现氟诺哌齐在体表里的确表现出“快结合、慢解离”的特性。深化的临床前研讨标明:“快结合、慢解离”这一新机制的引进,使得氟诺哌齐具有杰出的成药性;其在大小鼠体内表现出杰出的体内药效,起效剂量仅为上市一线药物多奈哌齐的1/8。氟诺哌齐不只生物利费用高,并且具有杰出的脑靶向性,在大鼠脑安排中的药物露出量约为血浆中的5.4倍;一起在安全性上也远高于上市一线药物多奈哌齐,具有更大的安全窗口,有望战胜当时乙酰胆酯酶抑制剂类药物临床用药的副效果。因而,氟诺哌齐是一个安全、有用、质量可控的抗阿尔茨海默症临床候选药物,具有杰出成药远景。

氟诺哌齐研制进程,还得到中科院上海药物所安评中心任进课题组、药代中心陈笑艳课题组和制剂中心甘勇课题组等的大力支持。

现在,该项目已与江苏康缘药业股份有限公司达到协作协议,完成了效果转让,现正在展开临床研讨的准备工作。如果研制成功,将会极大地满意现在临床抗阿尔茨海默症药物缺少的急迫临床需求。

该项目取得国家“严重新药创制”科技严重专项、中科院战略性先导科技专项以及上海市科委等项目的赞助。

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